吉非替尼(gefitinib)靶向医治已成为临床应用的趋势-

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摘要

   吉非替尼 是喹唑啉类表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂, 通过竞争性结合ATP来抑制EGFR细胞内的酪氨酸激酶域的自磷酸化作用,阻断下游讯号的传

  吉非替尼(gefitinib)是喹唑啉类表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂, 通过竞争性结合ATP来抑制EGFR细胞内的酪氨酸激酶域的自磷酸化作用,阻断下游讯号的传递,从而高达抑制肿瘤血管生成、细胞增殖、侵袭以及转移扩散、促进细胞凋亡的医治作用。该患病者在医治时间段口服吉非替尼(gefitinib)后癌胚抗原一度大幅升高,曾认为该患病者无效,但持续1个月,重复查CEA发现明显下降,提示我们不要单纯以CEA为观察目标,同时也要视情况动态观察,要综合比较。

  有研究表明, EGFR 基因酪氨酸激酶域点突变的患病者应用吉非替尼(gefitinib),治疗效果更好。而这些突变更多的存在于亚裔、腺癌、女性、不吸食烟草患病者中。国外2个大样本的期临床实验均显示其对化学疗法失败的患病者有效, 尤其是东方人、腺癌、不吸食烟草或女性效果更好。研究也显示, 腺癌是吉非替尼(gefitinib)医治的有效要素。该组的研究专门针对肺腺癌,包括放疗与化疗后重复发的、不愿接受化学疗法的、不能耐受化学疗法的患病者共41例,其总有效概率为41.5%,总疾病控制率为7
吉非替尼(gefitinib)靶向医治已成为临床应用的趋势-
3.2%,中位疾病进展时间为5个月,中位寿命为14个月,与程刚等的报道相似。非吸食烟草者,女性患病者,使用吉非替尼(gefitinib)医治效果更好,与陆舜等的报道相似,而治疗效果在年龄、有无化学疗法史、PS状况方面无明显差别。

  吉非替尼(gefitinib)最常见的药品相关不良反应主要是腹泻等, 与少数的患病者可能会出现间质性肺炎。说明应用吉非替尼(gefitinib)医治晚后期肺腺癌毒药副作用小,利于长期吃。综上所述,对于高选择的患病者进行靶向医治已成为临床应用的趋势,如果进行分子生物学、分子病理及相关标志检查,选择出高优势人群,吉非替尼(gefitinib)将可以实现个体化医治,治疗效果将更佳。吉非替尼(gefitinib)无论从治疗效果还是安全特性上均是不错的选择,成为外科手术、放射性疗法、化学疗法等肺癌传统医治之外的新选择。

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