晚后期EGFR突变的非小细胞肺癌一线医治新选择——达可替尼

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达可替尼是一种泛HER (EGFR/HER1、HER2和HER4)抑制剂,可选择性、不可逆性与其HER家族受体靶点结合,提供长效抑制作用,因为有以下特征:催化活

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达可替尼是一种泛HER (EGFR/HER1、HER2和HER4)抑制剂,可选择性、不可逆性与其HER家族受体靶点结合,提供长效抑制作用,因为有以下特点:催化活性的永久阻断、非竞争性抑制、特异性和选择性更高、细胞内低水平即可抑制TK活性。
达可替尼药代动力学特点:半衰期长、生物利用度高,不受食物影响,轻中度肝肾损害无需调整剂量。
达可替尼Ⅲ期临床试验ARCHER1050研究连续两年ASCO口头报道PFS、OS数据,并同步发表在权威杂志,ARCHER 1050研究中亚洲人群占76.5%,中国患者占51.1%,中国人群中位PFS达18.4个月,较吉非替尼(gefitinib)显著延长7.3个月,疾病进展或死亡 降低46%。
一线达可替尼治疗显著延长OS,中位OS达34.1个月,比吉非替尼(gefitinib)组的26.8个月延长7.3个月,死亡 降低了24%。值得注意的是,达可替尼是首个为EGFR突变NSCLC提供临床意义OS改善的EGFR-TKI。
通过调整达可替尼的剂量,可有效降低主要≥3级 的发生率,无4级不良反应的发生,且剂量调整不影响医治效果。该药起始剂量45mg,三个月后可以降至30mg,个别病人可以降至15mg维持。有买8送8慈善赠药。

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