关于易瑞沙(iressa)/吉非替尼(gefitinib)的药代动力学-

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所属分类:医疗资讯
摘要

   易瑞沙 药代动力学:静脉给药后,吉非替尼会快速的散布,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。恶性肿瘤患病者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时。吉

  易瑞沙(iressa)药代动力学:静脉给药后,吉非替尼(gefitinib)会快速的散布,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。恶性肿瘤患病者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时。吉非替尼(gefitinib)每日给药1次出现2-8倍蓄积,经7-10剂给药后高达稳态。高达稳态后,24小时间隔使用药,血浆药品浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。吸收:易瑞沙(iressa)口服给药后,吉非替尼(gefitinib)的血浆峰浓度出现如今给药后的3-7小时。

  恶性肿瘤患病者的平均绝对生物利用度为59%
关于易瑞沙(iressa)/吉非替尼(gefitinib)的药代动力学-
。进食对吉非替尼(gefitinib)吸收的影响不明显。分布:在稳态时吉非替尼(gefitinib)的平均分布容积为1400L,表明其在组织内分布广泛。血浆蛋白结合率约为90%。吉非替尼(gefitinib)与血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。代谢:体外研究数据表明参与吉非替尼(gefitinib)氧化代谢的P450同工酶主要是CYP 3A4。体外研究显示吉非替尼(gefitinib)可有限地抑制CYP 2D6(见[药品互相作用])。吉非替尼(gefitinib)的代谢中三个生物转化的位点已被确定:N-丙基吗啉基团的代谢,喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。在人血浆中辨别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼(gefitinib)。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼(gefitinib)弱14倍,因此对吉非替尼(gefitinib)的临床活性不太可能有显著作用。消除:吉非替尼(gefitinib)总的血浆清除率约为500mL/分。主要通过粪便排泄,少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。特别人群动力学:在以人群为基础的数据分析中,未发现预测期望的稳态血药谷浓度与患病者年龄、体重、性别、种族、或肌酐清除率之间有任何关系。

  肝功能损害:在一项有31名实体瘤患病者(他们中肝功能为正常的有14名,中度肝功能损害的有13名,由于肝转移扩散出现重度肝功能损害的有4名)参加的临床研究中对吉非替尼(gefitinib)进行了药代动力学评价。研究表明,日服250毫克易瑞沙(iressa)28天后,高达稳态的时间,总血浆清除率及稳态值(Cmaxss,AUC24SS)在肝功能正常组和中度肝功能损害组之间是相似的。4名由于肝转移扩散出现重度肝功能损害的患病者其稳态值与肝功能正常组也相似。未在由肝硬化或肝炎引发起肝功能损害的患病者中进行易瑞沙(iressa)的研究。

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