TKI抑制剂靶向药物物吉非替尼(Gefitinib)和奥希替尼有什么分别?

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摘要

  在亚洲人群中,EGFR基因的突变几率约为40%,是最常见的突变。突变位点为外显子19缺失突变,外显子21的L858R突变和外显子20突变,其中外显子19缺失

  在亚洲人群中,EGFR基因的突变几率约为40%,是最常见的突变。突变位点为外显子19缺失突变,外显子21的L858R突变和外显子20突变,其中外显子19缺失突变为45%,外显子21L858R突变为40-45%。目前,EGFR突变的靶向药物物已经发展到第三代。第一代TKI抑制靶向药物:吉非替尼(Gefitinib)、厄洛替尼、埃克替尼,厄洛替尼的生存效益优于吉非替尼(Gefitinib)。

  中位os和疾病控制率区别为65.8%和58.9%,10.7个月和9.6个月。厄洛替尼的药副作用大于吉非替尼(Gefitinib)。因此,如果不是脑转移扩散,建议使用吉非替尼(Gefitinib)。非小细胞肺癌脑转移扩散患病者血脑屏障透光率高,血浆暴露浓度高,血脑屏障通透性高于吉非替尼(Gefitinib),因此埃洛替尼在脑脊液中浓度最高,并以颅内转移扩散为主。因此,厄洛替尼是脑转移扩散患病者的首选药品。尽管etinib的结构相似,但需要每日三次吃,峰和谷浓度大幅波动。Erlotinib每日只需要一次。厄洛替尼的半衰期、医治浓度和生物利用度最佳。厄洛替尼的缺陷是相对较大的药副作用。第二代TKI抑制靶向药物:阿法替尼,阿法替尼是EGFR突变中HER2突变的罕见突变,对T790M突变也有一定的影
TKI抑制剂靶向药物物吉非替尼(Gefitinib)和奥希替尼有什么分别?
响。它也是一种EGFR阳性转移扩散性非小细胞肺癌的靶向TKI抑制靶向药物物。

  第三代TKI抑制剂靶向药物物:奥希替尼,Oshitinib的面市能够说是非常出色的。奥希替尼是2017年最耀眼的明星药品,因为吃奥希替尼的患病者平均无进展寿命(所谓无疾病渐进寿命通常被定义为患病者的医治,随机选择一定的时间直到肿瘤重复发或因多种原理去世),患病者的总寿命10.1个月,我们能够看到奥希替尼的效果有多好。

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